Կասի համարը՝ 54-31-9 Մոլեկուլային բանաձև՝ C12H11ClN2O5S
Հալման ջերմաստիճանը | 261-263°C |
Խտություն | 1.16 (մոտավոր գնահատական) |
պահպանման ջերմաստիճանը | Իներտ մթնոլորտ, Սենյակի ջերմաստիճան 2-8°C |
լուծելիություն | DMSO՝ >5 մգ/մլ 60 °C ջերմաստիճանում |
օպտիկական ակտիվություն | N/A |
Արտաքին տեսք | Off-White Պինդ |
Մաքրություն | ≥98% |
Telmisartan-ը թողարկվել է ԱՄՆ-ում՝ հիպերտոնիայի բուժման համար:Այն կարող է պատրաստվել ութ քայլով՝ սկսած մեթիլ 4-ամինո-3-մեթիլ բենզոատից;առաջին և երկրորդ ցիկլացումը բենզիմիդազոլի օղակի մեջ տեղի է ունենում համապատասխանաբար 4 և 6 քայլերում:Telmisartan-ը արգելափակում է անգիոտենզին II-ի (Ang II) գործողությունը՝ ռենին-անգիոտենսին-ալդոստերոն համակարգի (RAAS) առաջնային էֆեկտոր մոլեկուլը:Այն այս դասի 《sartans》 վեցերորդն է, որը վաճառվում է կապարի միացությունից հետո՝ Losartan:Դրա երկարատև ազդեցությունը (24 ժամ կիսամյակ) կարող է լինել հիմնական տարբերությունը անգիոտենզին II-ի այլ անտագոնիստների հետ:Ի տարբերություն այս կատեգորիայի մի քանի այլ գործակալների, նրա գործունեությունը կախված չէ ակտիվ մետաբոլիտի վերածվելուց, քանի որ 1-O-acylglucuronide-ը մարդկանց մեջ հայտնաբերված հիմնական մետաբոլիտն է:Telmisartan-ը AT1 ընկալիչների ուժեղ մրցակցային հակառակորդն է, որը միջնորդում է անգիոտենզին II-ի կարևոր ազդեցությունների մեծ մասը՝ միաժամանակ չունենալով մերձություն AT2 ենթատեսակների կամ սրտանոթային կարգավորման մեջ ներգրավված այլ ընկալիչների նկատմամբ:Մի քանի կլինիկական ուսումնասիրություններում Telmisartan-ը, օրական մեկ անգամ ընդունելով, առաջացրել է արյան ճնշումը իջեցնող արդյունավետ և կայուն ազդեցություն՝ կողմնակի ազդեցությունների ցածր հաճախականությամբ (հատկապես բուժման հետ կապված հազը, որը կապված է տարեց հիվանդների մոտ ACE ինհիբիտորների հետ):
Telmisartan-ը անգիոտենզին II ընկալիչների անտագոնիստ է: