Կասի համարը՝ 144701-48-4 Մոլեկուլային բանաձև՝ C33H30N4O2
Հալման ջերմաստիճանը | 261-263°C |
Խտություն | 1.16 (մոտավոր գնահատական) |
պահպանման ջերմաստիճանը | Իներտ մթնոլորտ, Սենյակի ջերմաստիճան 2-8°C |
լուծելիություն | DMSO՝ >5 մգ/մլ 60 °C ջերմաստիճանում |
օպտիկական ակտիվություն | N/A |
Արտաքին տեսք | Off-White Պինդ |
Մաքրություն | ≥98% |
մեկնարկել է ԱՄՆ-ում՝ հիպերտոնիայի բուժման համար։Այն կարող է պատրաստվել ութ քայլով՝ սկսած մեթիլ 4-ամինո-3-մեթիլ բենզոատից;առաջին և երկրորդ ցիկլացումը բենզիմիդազոլի օղակի մեջ տեղի է ունենում համապատասխանաբար 4 և 6 քայլերում:արգելափակում է անգիոտենզին II-ի (Ang II) գործողությունը՝ ռենին-անգիոտենսին-ալդոստերոն համակարգի (RAAS) առաջնային էֆեկտոր մոլեկուլը:Այն այս դասի 《sartans》 վեցերորդն է, որը վաճառվում է կապարի միացությունից հետո՝ Losartan:Դրա երկարատև ազդեցությունը (24 ժամ կիսամյակ) կարող է լինել հիմնական տարբերությունը անգիոտենզին II-ի այլ անտագոնիստների հետ:Ի տարբերություն այս կատեգորիայի մի քանի այլ գործակալների, նրա գործունեությունը կախված չէ ակտիվ մետաբոլիտի վերածվելուց, քանի որ 1-O-acylglucuronide-ը հանդիսանում է մարդկանց մեջ հայտնաբերված հիմնական մետաբոլիտը: AT1 ընկալիչների հզոր մրցակցային հակառակորդն է, որը միջնորդում է հիմնական ազդեցությունների մեծ մասը: անգիոտենզին II-ը, մինչդեռ AT2 ենթատիպերի կամ սրտանոթային կարգավորման մեջ ներգրավված այլ ընկալիչների հետ կապվածություն չունի:Մի քանի կլինիկական ուսումնասիրություններում, օրական մեկ անգամ օգտագործվող դեղաչափով, առաջացել են արյան ճնշումը իջեցնող արդյունավետ և կայուն էֆեկտներ՝ կողմնակի ազդեցությունների ցածր հաճախականությամբ (հատկապես բուժման հետ կապված հազը, որը կապված է տարեց հիվանդների մոտ ACE ինհիբիտորների հետ):
անգիոտենզին II ընկալիչների անտագոնիստ է: