Կասի համարը՝ 224785-91-5 Մոլեկուլային բանաձև՝ C23H33ClN6O4S
Հալման ջերմաստիճանը | 214-216°C |
Խտություն | N/A |
պահպանման ջերմաստիճանը | Իներտ մթնոլորտ՝ 2-8°C |
լուծելիություն | N/A |
օպտիկական ակտիվություն | N/A |
Արտաքին տեսք | Սպիտակից մինչև սպիտակ բյուրեղային |
Մաքրություն | ≥98% |
երկրորդ դեղամիջոցն էր, որը վաճառվում էր շուկայում և ուներ այն առավելությունը, որ դրա առաջացման ժամանակը չէր կրճատվում՝ դեղորայքը կուշտ ստամոքսով ընդունելով:Այն 30 անգամ ավելի հզոր է որպես PDE5-ի (միջին IC50, 3,9 նՄ) արգելակիչ, քան սիլդենաֆիլը և 10 անգամ ավելի հզոր, քան տադալաֆիլը, ավելի մեծ ընտրողականությամբ (> 1000 անգամ) մարդու PDE5-ի համար, քան մարդկային PDE2-ի, PDE3-ի և PDE4-ի և չափավոր ընտրողականություն (>80 անգամ) PDE1-ի համար:PDE-ի արգելակման ընտրողականությունը և նոր PDE5 ինհիբիտորի ինչպես in vitro, այնպես էլ in vivo ուժը:հատուկ արգելակել է cGMP-ի հիդրոլիզը PDE5-ով, IC50-ով 0,7 նՄ (սիլդենաֆիլ 6,6 նՄ):PDE1-ի IC50-ը եղել է 180 նՄ, PDE6-ի համար՝ 11 նՄ, իսկ PDE2-ի, PDE3-ի և PDE4-ի համար՝ ավելի քան 1000 նՄ:
Ընտրովի ֆսֆոդիեստերազ տիպի 5 (PDE5) արգելակիչ
Բժիշկը խորհուրդ է տալիս օգտագործել