l Կասի համարը՝ 171596-29-5 Մոլեկուլային բանաձև՝ C22H19N3O4
Հալման ջերմաստիճանը | >193°C |
Խտություն | DMF՝ 25 մգ/մլ DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 մգ/մլ DMSO՝ 20 մգ/մլ |
պահպանման ջերմաստիճանը | -20°C |
լուծելիություն | DMF՝ 25 մգ/մլ DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 մգ/մլ DMSO՝ 20 մգ/մլ |
օպտիկական ակտիվություն | [α]/D +68-ից +78°, c = 1 քլորոֆորմ-d-ում |
Արտաքին տեսք | Սպիտակից մինչև սպիտակ պինդ |
Մաքրություն | ≥98% |
(շուկայական անվանումը կամ ) PDE5 ինհիբիտորի մի տեսակ է, որն օգտագործվում է էրեկտիլ դիսֆունկցիայի, շագանակագեղձի բարորակ հիպերտրոֆիայի և թոքային զարկերակային գերճնշման բուժման համար։Արյունատար անոթների մկանները թուլացնում է և արյան հոսքը մեծացնում է քարանձավային մարմին:Գործողության մեխանիզմը կապված է cGMP հատուկ ֆոսֆոդիեստերազ տիպի 5-ի (PDE5) ակտիվության արգելակման միջոցով:PDE5-ը քայքայում է cGMP-ն առնանդամի շուրջը տեղակայված կորպուսի խոռոչում:Հետևաբար, tadalafi-ն հանգեցնում է cGMP-ի կոնցենտրացիայի ավելացմանը, ինչը հետագայում առաջացնում է հարթ մկանների թուլացում և արյան հոսքի ավելացում դեպի քարայրային մարմին:Որոշ կլինիկական հետազոտություններ նաև ենթադրում են, որ կարող է բարելավել էնդոթելիայի գործառույթը տղամարդկանց մոտ սրտանոթային ռիսկի բարձրացումով և նվազեցնել միզուղիների ախտանշանները՝ որպես շագանակագեղձի բարորակ հիպերպլազիա:
անալգետիկ, կլանման արգելափակում, մյու-օպիոդային ընկալիչների ագոնիստ:Ֆոսֆոդիեստերազ 5-ի ինհիբիտոր:օգտագործվում է էրեկտիլ դիսֆունկցիայի բուժման համար։
կառուցվածքով տարբերվում է և՛ սիլդենաֆիլից, և՛ վարդենաֆիլից:Այն արագ ներծծվում է և հասնում է առավելագույն կոնցենտրացիայի (378 մկգ/լ 20 մգ դոզանից հետո) 2 ժամ հետո՝ ցույց տալով երկար կիսամյակ՝ 17,5 ժամ:Այն նաև մետաբոլիզացվում է լյարդի միջոցով (CYP3A4):Հատկանշական է, որ դրա ֆարմակոկինետիկայի վրա կլինիկական ազդեցություն չի գործում ալկոհոլի կամ սննդի ընդունումը կամ այնպիսի գործոններ, ինչպիսիք են շաքարախտը կամ լյարդի կամ երիկամների ֆունկցիայի խանգարումը: