Կասի համարը՝ 147403-03-0 Մոլեկուլային բանաձև՝ C24H29N5O3
Հալման ջերմաստիճանը | 230°C |
Խտություն | 1,41 գ/սմ³ |
պահպանման ջերմաստիճանը | 2-8℃ |
լուծելիություն | Այն գրեթե չի լուծվում ջրում, իսկ էթանոլում լուծելիությունը 5,5 մգ/մ է։ |
օպտիկական ակտիվություն | +76,5 աստիճան (C=1, էթանոլ) |
Արտաքին տեսք | սպիտակ կամ բաց սպիտակ պինդ, առանց հոտի |
ոչ պեպտիդային, բանավոր արդյունավետ անգիոտենզին II (AT) ընկալիչների անտագոնիստ է:Այն ունի բարձր ընտրողականություն տիպի I ընկալիչների (AT1) նկատմամբ և կարող է մրցակցային հակադրվել առանց որևէ խթանիչ ազդեցության:Այն կարող է նաև արգելակել AT1 ընկալիչի միջնորդավորված ալդոստերոլի արտազատումը վերերիկամային գլոմերուլային բջիջներից, բայց չունի արգելակող ազդեցություն կալիումի առաջացրած արտազատման վրա, ինչը ցույց է տալիս դրա ընտրողական ազդեցությունը AT1 ընկալիչների վրա:In vivo փորձերը տարբեր տեսակի հիպերտոնիկ կենդանիների մոդելների վրա ցույց են տվել, որ այն ունի լավ հակահիպերտոնիկ ազդեցություն և էական ազդեցություն չունի սրտի կծկման ֆունկցիայի և սրտի զարկերի վրա:Չկան հակահիպերտոնիկ ազդեցություն նորմալ արյան ճնշում ունեցող կենդանիների վրա
Հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցներ.անգիոտենսին II (Ang II) ընկալիչների անտագոնիստ է, որն ընտրողաբար արգելափակում է Ang II-ի կապը AT1 ընկալիչների հետ (դրա հատուկ անտագոնիստական ազդեցությունը AT1 ընկալիչների վրա մոտ 20000 անգամ ավելի մեծ է, քան AT2-ը), դրանով իսկ արգելակելով անոթային կծկումը և ալդոստերոնի արտազատումը, ինչը հանգեցնում է. հիպոթենզիվ ազդեցություն
Պլանշետների համար առաջարկվող մեկնարկային դոզան 80 մգ է (2 հաբ), ընդունվում է բանավոր օրական մեկ անգամ:Ընդհանուր առմամբ, 4 շաբաթվա ընթացքում անարդյունավետ լինելու դեպքում դեղաչափը կարող է ավելացվել մինչև 160 մգ (4 հաբ) օրական մեկ անգամ:Ըստ օտարերկրյա կլինիկական կիրառման տվյալների՝ առավելագույն դոզան կարող է հասնել 320 մգ (8 հաբ) օրական մեկ անգամ
1. Շաքարախտով բարդացած հիպերտոնիայով հիվանդներ, նեֆրոպաթիայով բարդացած հիպերտոնիա կամ պարզ դիաբետային նեֆրոպաթիա,
2. սրտի անբավարարությամբ կամ սրտամկանի ինֆարկտով բարդացած հիպերտոնիայով հիվանդներ